Pentoksyfilina to lek z grupy pochodnych puryny, wykorzystywany w medycynie ze względu na swoje właściwości poprawiające przepływ krwi. W rzeczywistości, jest to syntetyczna pochodna ksantyny, która poprzez zmniejszenie lepkości krwi, ułatwia jej transport do obszarów zmienionych patologicznie, co przyczynia się do lepszej dystrybucji tlenu w organizmie. W tym artykule przyjrzymy się dokładnie, jak działa pentoksyfilina, oraz jakie są jej właściwości farmakokinetyczne.
Mechanizm działania pentoksyfiliny
Pentoksyfilina wywołuje wiele zmian w organizmie, które przyczyniają się do poprawy przepływu krwi. Zmienia właściwości reologiczne krwi, poprawiając elastyczność erytrocytów, co przekłada się na lepszą zdolność krwi do płynięcia. Dodatkowo, hamuje agregację erytrocytów oraz płytek krwi. Proces ten jest realizowany poprzez nasilenie syntezy prostacykliny, hormonu zapobiegającego tworzeniu zakrzepów.
Ponadto, pentoksyfilina zmniejsza patologicznie zwiększone stężenie fibrynogenu, białka krwi odpowiedzialnego za proces krzepnięcia krwi. Zmniejsza również przyleganie leukocytów, czyli białych krwinek, do śródbłonka, co zapobiega ich aktywacji i wynikającego z niej potencjalnego uszkodzenia śródbłonka.
Na koniec, pentoksyfilina ma również nieznaczne działanie rozszerzające naczynia oraz nieznaczne działanie inotropowe dodatnie, co oznacza, że zwiększa siłę skurczu mięśnia sercowego.
Farmakokinetyka pentoksyfiliny
Pentoksyfilina jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego, a następnie jest metabolizowana w wątrobie. Z tego powodu, jej całkowita biodostępność wynosi 20-30%. Maksymalne stężenie tego leku w osoczu występuje około 2 godziny po podaniu.
Głównym czynnym metabolitem pentoksyfiliny jest 1-(5-hydroksyheksylo)-3,7-dimetyloksantyna. Poziom tego metabolitu w osoczu jest dwukrotnie większy niż stężenie samej pentoksyfiliny. Oba te związki znajdują się w stanie odwracalnej równowagi biochemicznej redukcji – utlenienia i dlatego są rozpatrywane jako jednostka aktywności.
Półtrwanie pentoksyfiliny w osoczu wynosi około 1,6 godziny, a jej metabolitów – od 1 do 1,6 godziny. Lek jest eliminowany głównie drogą nerkową, w postaci spolaryzowanych, nieskoniugowanych, rozpuszczalnych w wodzie metabolitów.
Podsumowanie
Pentoksyfilina jest lekiem o szerokim spektrum działania, który poprawia przepływ krwi poprzez zmniejszenie jej lepkości. Działa poprzez wpływanie na różne procesy, takie jak elastyczność erytrocytów, agregację krwi i stężenie fibrynogenu. Szybko jest metabolizowana w organizmie i ma wysoką biodostępność. Wszystko to sprawia, że pentoksyfilina jest skutecznym narzędziem w leczeniu różnych schorzeń związanych z układem krążenia.
Bibliografia
https//rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/5422/characteristic